Меню Рубрики

Нексиум при гастрите с пониженной кислотностью

Основным симптомом гастрита, при котором в секреции желудка повышается уровень соляной кислоты, считаются боли в органе пищеварения.

Они беспокоят спустя несколько часов после съедания блюда и обычно затрагивают верх живота. Также им свойственно захватывать область, расположенную под ребрами слева туловища.

Эти болезненные ощущения и у детей, и у взрослых бывают ноющими или тянущими.

Гастрит с повышенной кислотностью не обходится без изжоги. Из-за нее человек чувствует жжение в желудке и пищеводе. В сильной степени оно проявляется при наклонах тела.

Кроме изжоги, больному гастритом досаждают отрыжка кислым и отвратительный привкус на языке.

Чаще всего эти симптомы тревожат после съедания сладкой сдобной булочки или кондитерских изделий, а также острого блюда или жирного продукта.

Такая же ситуация возникает из-за питья газированной воды и спиртного.

Заболев гастритом с повышенной кислотностью секреции органа пищеварения, кроме изжоги и боли, можно испытать приступ тошноты, зачастую заканчивающийся извержением недавно съеденной пищи через рот.

Лечиться при обострении такого заболевания, обусловленного повышенной выработкой соляной кислоты в органе пищеварения, надо комплексно.

Выбор нужных препаратов основывается на причине, вызвавшей воспаление желудка.

В общих чертах схема, которой пользуются при лечении гастрита с избыточным производством кислоты в желудочно-кишечном тракте, основана на следующем:

  • поскольку главным «провокатором» гастрита считается бактерия Хеликобактер пилори, то для лечения обязательно используются медикаменты, уничтожающие вредоносные микроорганизмы. Лучшие антибиотики против гастрита – это «Амоксициллин» и «Кларитромицин», принимаемые вместе;
  • снижения выработки соляной кислоты можно добиться с помощью препарата «Омез», «Омепразол» или «Лосек». Им лечить больной желудок необходимо на протяжении полутора недель;
  • в комплексе с этими лекарствами применяется такое средство, как «Маалокс» или «Алмагель». Эти антацидные препараты в жидком виде подходят для подавления симптомов гастрита и у детей.

Для устранения боли, возникающей из-за повышенной выработки соляной кислоты в желудочно-кишечном тракте, необходимо принимать «Дротаверин», «Папаверин» или «Но-шпу».

Эти спазмолитические средства приемлемы как для взрослых, так и для детей. Ребенку, заболевшему гастритом с повышенной кислотностью желудочного сока, обязательно назначают антисекреторный препарат, например, «Фамотидин».

Гастрит с пониженной кислотностью у взрослых и детей обнаруживается не сразу после возникновения, так как развивается медленно.

Первые симптомы заболевания человек может заметить уже тогда, когда пища станет плохо перевариваться и усваиваться организмом.

В результате этого появятся давящие боли вверху живота, беспокоящие прямо за столом или спустя некоторое время после приема пищи.

Еще больной гастритом с пониженной кислотностью часто страдает от изжоги, не обусловленной съеданием какого-либо продукта, поносов и рвоты, начинающейся после приема пищи.

Признак гастрита с пониженной выработкой соляной кислоты в органе пищеварения – это сильно ощущаемая потребность скушать кислый продукт, вроде квашеной капусты и черного хлеба.

Если заболевание протекает в тяжелой форме, то наблюдаются значительная потеря веса, понижение давления и постоянное ощущение слабости.

Так как из-за пониженной кислотности желудочного сока не полностью переваривается белок, у больного гастритом развивается болезненное состояние, при котором уровень белка в плазме крови предельно низок.

Используя препараты для лечения желудка от недуга, связанного с пониженной кислотностью, надо помнить о том, что они бесполезны без применения специальной диеты.

Только кардинально пересмотрев свой рацион, взрослым можно принимать медикаменты из 5 следующих групп:

  • для приведения в норму производства желудочной секреции и избавления от изжоги («Абомин» или «Вобэнзим»);
  • средства, улучшающие сократительные функции органов пищеварения («Домперидон»);
  • препараты, заменяющие собой пищеварительные ферменты («Пепсин» или «Пензитал»);
  • лекарства для устранения боли («Но-шпа» или «Спазмол»);
  • средства для предотвращения деятельности Хеликобактер пилори (антибиотики, подбираемые индивидуально).

Чтобы вылечить от гастрита с пониженной кислотностью детей, используются иные лекарства.

Унять боли в животе, а также избавиться от изжоги и постоянной рвоты поможет «Но-шпа» в сочетании с «Метоклопрамидом». С дефицитом соляной кислоты в желудке у детей способны справиться «Пепсин» и «Абомин».

Также ребенку рекомендуется давать пить лекарства на основе подорожника. Чтобы еще быстрее вылечить больной желудок у детей, можно использовать витамины группы B и витамин C.

Также против гастрита с пониженной кислотностью эффективны «Никотиновая кислота» и «Солкосерил».

Если из-за воспаления органа пищеварения у ребенка появилась анемия, то врач назначает инъекции витамина B12.

Хронический гастрит представляет собой заболевание, сопровождающееся изменением структуры и нарушением функционирования слизистой оболочки желудка.

Для избавления от обострения такой болезни с повышенной или пониженной выработкой соляной кислоты в органе пищеварения используется следующая схема лечения:

  • предотвращение раздражения внутренних стенок пищеварительного органа, то есть изжоги, вздутия живота и тошноты, с помощью обволакивающих и вяжущих лекарств;
  • устранение боли посредством спазмолитических и болеутоляющих средств;
  • восстановление поврежденной слизистой оболочки;
  • восполнение дефицита витаминов и микроэлементов, что особенно важно в зимний и весенний периоды.

При возникновении острого гастрита с повышенной кислотностью, характеризующимся одновременным воздействием сильных раздражителей, врачи в первую очередь советуют садиться на диету и питаться только жидкой пищей.

В список медикаментов для лечения этой формы заболевания входят:

  1. ингибиторы протонной помпы, то есть «Омепразол» или «Эзомепразол». Они нацелены на блокирование ферментов, отвечающих за производство соляной кислоты в желудочно-кишечном тракте. Такая регуляция осуществляется в течение полутора суток, в результате чего со слизистой оболочки желудка снимается раздражение и исчезают боли. Эту проблему, возникающую при остром заболевании, можно устранить и другим, более продвинутым препаратом под названием «Нексиум»;
  2. Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов, к которым относятся «Ранитидин» и «Фамотидин». Эти препараты необходимы при остром гастрите, так как положительно влияют на работу желудочно-кишечного тракта и не позволяют вырабатываться в больших количествах соляной кислоте;
  3. антациды «Фосфалюгель», «Маалокс», «Алмагель». Эти жидкие медикаментозные средства важно пить при остром гастрите с повышенной выработкой кислоты в органах пищеварения, чтобы уберечь слизистую от воздействия агрессивной желудочной секреции.

Чтобы обезопасить от такого заболевания детей, родителям необходимо следить за их рационом.

Профилактика гастрита предполагает соблюдение режима питания, сон не менее 9 часов в день, отсутствие стресса и эмоциональных переживаний.

Если у детей есть наследственная предрасположенность к заболеванию гастритом, то нужно давать им принимать антацидные медикаменты. Профилактика этой болезни обязательно должна проводиться весной и осенью.

Лечение от эрозивного гастрита схоже с терапией против язвы желудка. Это объясняется тем, что образовавшиеся на внутренних стенках эрозии зачастую предшествуют язвенной болезни.

Человек, страдающий как от эрозивного гастрита, так и от язвы, чувствует схваткообразные боли. Нередко они появляются на пустой желудок.

Такой вид гастрита, чаще всего обусловленный повышенной кислотностью желудочного сока, не обходится без изжоги, тошноты, рвоты и сильной слабости.

Какие же лекарства позволяют избавиться от этих неприятных и болезненных ощущений?

Лучшие препараты против эрозивного гастрита и язвы включает следующий список:

  • «Церукал» и «Метоклопрамид», улучшающие моторику желудочно-кишечного тракта. Но поскольку они негативно отражаются на нервной системе, вместо них для заживления язвы или устранения эрозий лучше использовать «Мотилак» или «Мотилиум», в чей состав входит домперидон;
  • «Гастал» и «Тальцид», защищающие слизистую органов пищеварения от поражения из-за повышенной выработки соляной кислоты. Но для лечения эрозивного гастрита у детей предпочтительнее использовать «Маалокс». Лучше всего пить антацидный препарат, содержащий соли алюминия, магния и кальция;
  • «Омепразол» и «Энпростил», необходимые при обострении эрозивного гастрита и лечении язвы. Они уменьшают производство в желудочно-кишечном тракте избытка соляной кислоты, в результате чего устраняют боли и ощущение изжоги;
  • «Мезим» или «Дигестал», то есть лекарства от гастрита с ферментами, которые помогают больному желудку переварить пищу;
  • «Трентал» или «Иберогаст», нужные, чтобы лечить желудок (восстанавливать его поврежденные ткани). Эти медикаменты, используемые для устранения эрозивного гастрита и язвы, обладают регенерирующим действием, так как улучшают микроциркуляцию в желудочно-кишечном тракте;
  • «Сукральфат», особенно необходимый при обострении эрозивного гастрита или язвы, поскольку он регенерирует поврежденные клетки на внутренних стенках органа пищеварения.

Если возникновение эрозивного гастрита или язвы связано с деятельностью бактерий, то надо принимать антибиотики. Какие именно, решает врач.

Обычно, чтобы лечить такие заболевания, используют комбинацию из нескольких антибактериальных препаратов.

Прием всех перечисленных медикаментов в комплексе с антибиотиками позволит быстрее избавиться от боли и изжоги – главных симптомов гастрита и язвы.

Итак, чтобы лечить любой вид гастрита при его обострении, разработаны специальные комплексы препаратов.

Есть даже медикаменты, способствующие заживлению язвы на слизистой оболочке. Но важную роль имеет и профилактика заболевания.

Залог нормального функционирования ЖКТ – это правильное питание.

В гастроэнтерологической практике врачи часто включают в схему лечения таблетки от боли в желудке. Этот симптом является наиболее частым и обусловлен следующими заболеваниями:

  • острым и хроническим гастритом;
  • острым и хроническим панкреатитом;
  • холециститом;
  • язвенной болезнью.

Одни лекарства оказывают прямой обезболивающий эффект, а другие нарушают продукцию соляной кислоты и пепсина, что в итоге приводит к уменьшению боли.

Список лекарственных препаратов, назначаемых при болевом синдроме, очень велик. Чаще применяются следующие таблетки:

  • антациды (Гастал, Ренни, Рутцид);
  • блокаторы протонного насоса (Омез, Омепразол, Нексиум, Париет, Лансопразол);
  • спазмолитики (Дюспаталин, Но-шпа, Тримедат);
  • анальгетики (Анальгин);
  • вяжущие средства (Де-Нол);
  • гастропротекторы (Гастрофарм, Вентер, Мизопростол);
  • комбинированные препараты (Викалин, Викаир, Маалокс, Гастрацид).

Всеми любимые лекарства из группы НПВС (Кетонал, Диклофенак) при патологии желудка практически не используются. Обусловлено это тем, что пероральное их применение само по себе может спровоцировать развитие воспалительного процесса и даже язвы. К таблеткам от болей в желудке относятся ферменты.

Они чаще всего используются при хроническом панкреатите, когда нарушается секреторная функция органа. Из ферментов используется Панзинорм, Креон, Пангрол и Мезим форте. Мезим показан при хроническом панкреатите и воспалительно-дистрофических заболеваниях желудка.

К таблеткам при болях в желудке относятся лекарства, которые обладают вяжущим эффектом. В эту группу входит Де-Нол, Викаир, Викалин и Маалокс. Вяжущее действие проявляется свертыванием белков на поверхности слизистой желудка и образованием защитной пленки. Де-Нол — это эффективное обезболивающее, которое применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите и гастродуодените.

Препарат защищает слизистую желудка путем образования хелатных соединений с белками. Формируется пленка, которая покрывает язвенные дефекты. Защитное действие проявляется и в усилении выработки простагландинов, слизи и бикарбонатов. Таблетки Де-Нол повышают резистентность слизистой оболочки к действию кислоты.

Лекарство применяется в фазу обострения, когда имеется выраженная боль в эпигастральной области. Де-Нол противопоказан при почечной недостаточности в стадии декомпенсации, а также при индивидуальной непереносимости компонентов лекарства. Эти таблетки нельзя принимать кормящим, беременным и детям до 4 лет.

К таблеткам при болях в желудке относятся антациды. В эту группу входят следующие препараты: Гастал, Ренни, Рутацид, Маалокс.

Гастал выпускается в виде таблеток для рассасывания. Он содержит щелочной компонент, который при проникновении в желудок моментально реагирует с желудочным соком. При этом кислотность желудка снижается, что способствует устранению боли. Антацидный эффект длится до 2 часов.

«Гастал» не только устраняет боль, но и избавляет больного человека от диспепсии.

Препарат применяется при следующей патологии:

  • гастрите с повышенной кислотностью;
  • язвенной болезни;
  • рефлюксной болезни;
  • грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Гастал очень редко вызывает побочные эффекты. Возможно появление тошноты и нарушение стула. Не менее эффективными являются таблетки Рутацид и Ренни. Их необходимо жевать, а не проглатывать. Боль в области желудка можно устранить путем подавления синтеза соляной кислоты и снижения продукции желудочного сока. Подобное действие оказывают блокаторы протонной помпы.

В эту группы входит Омез. В его состав входит активное вещество Омепразол. Оно подавляет процесс образования соляной кислоты. Последняя является составной частью желудочного сока наряду с пепсином. Лекарство применяется при язвенной болезни, гиперацидном гастрите и стрессовых язвах.

Если болит желудок, что можно принять для облегчения состояния? В комплексную схему лечения заболеваний желудка нередко включают гастропротекторы. В эту группу входит Вентер, Гастрофарм и Мизопростол. Вентер снижает активность пепсина, формирует защитный слой и оказывает слабое антацидное действие. Эти таблетки показаны при следующих заболеваниях:

  • гастродуоденит;
  • язвенная болезнь в фазе обострения;
  • симптоматические язвы;
  • стрессовые язвы;
  • язвы, развившиеся на фоне приема НПВС;
  • гиперацидный гастрит;
  • рефлюксная болезнь.

Вместо препарата Вентер можно выпить Мизопростол. Это аналог простагландина. Механизм его действия обусловлен повышением секреции слизи и бикарбонатов. Наиболее эффективными при заболеваниях желудка являются комбинированные таблетки (Маалокс, Викаир, Гастрацид и Викалин).

Маалокс нейтрализует кислоту, оказывает обволакивающее действие, улучшает отхождение желчи. Это средство используется для лечения больных острым панкреатитом, острым гастритом с повышенной кислотностью, острым дуоденитом, язвенной болезнью и хроническим панкреатитом в стадию обострения. Боль поможет устранить препарат Викаир.

Он купирует мышечный спазм, оказывает вяжущее и антацидное действие. Если беспокоит боль, выпейте спазмолитик. Наиболее эффективны спазмолитики с миотропным действием. К ним относится Дюспаталин. Широко применяются такие спазмолитические таблетки, как Но-шпа, Дротаверин, Папаверин.

Большинство таблеток относится к симптоматическим средствам. Лечение заболеваний желудка должно быть комплексным. Неотъемлемым компонентом терапии является диета. Если соблюдать все назначения гастроэнтеролога, то боль отступит.

источник

Симптомы гастрита с пониженной кислотностью неприятны, и при их выявлении желательно как можно скорее начать лечение гастрита. Очень распространено лечение гастрита с пониженной кислотностью народными средствами — эффективно ли это в наше время? Народные средства до конца не вылечат гастрит, но помогут избавиться от симптомов и снять воспаление.

Препараты чтобы лечить гастрит с пониженной кислотностью

Стимуляция секреторной функции желудка при лечении гастрита с пониженной кислотностью. Препараты которые могут назначить: гистаглобулин, прозерин, цитохрос С, глюконат кальция, пентагастрин.

Если стимуляция не помогает, назначают замещающее лечение гастрита и применяют такие медикаменты как: пепсидил, абомин, ацедин – пепсин, панзинорм, желудочный сок.

Следующая стадия лечения признаков гастрита занимается устранением обострений: но-шпа, клометол, церукал, вентер – эти медикаменты назначают для восстановления функций желудка.

Лечение антибиотиками гастрита с пониженной кислотностью, если присутствует инфекция: доксициклин, омепразол, амоксицилин, тиндазол.

Витаминный комплекс лечения симптомов гастрита с пониженной кислотностью: фолиевая кислота, поливитамины как: олиговит или пангексавит. Такие комплексы восстанавливают процессы обмена веществ в желудке и нормализуют активность желез.

Назначение диетического питания при гастрите с пониженной кислотностью. Необходимо пить минеральную воду натощак, допускаются овощи и фрукты без кожицы или в запеченной виде, нежирное мясо, кисломолочные продукты. При симптомах гастрита с пониженной кислотностью важно отказаться от быстрых перекусов, прожевывать тщательно каждый кусочек.

Лечение гастрита с пониженной кислотностью с помощью настоев и отваров

  • 1 ст.л. сухих измельченных листьев подорожника большого заварить 1 ст. кипятка, настоять 10 мин., процедить. Пить по 1/3 ст. 3 раза в день перед едой в теплом виде небольшими глотками при симптомах гастрита с пониженной кислотностью.
  • Листья подорожника большого сорвать с частью черенка, промыть в холодной проточной воде, дать ей стечь. Ошпарить листья кипятком, пропустить через мясорубку и отжать сок через плотную ткань. Прокипятить сок 1 — 3 мин. Принимать по 1 ст.л. 4 раза в день за 15-20 мин. до еды (если трава не очень сочная, полученный вязкий сок можно разбавить водой в соотношении 1:1) для лечения гастрита с пониженной кислотностью.
  • При всех болезнях желудка, в частности при лечении такого вида гастрита помогает настой полыни (дневная норма — стакан, пить ложкой, холодным). Весьма распространенная ошибка: часто настой делают очень крепким. Секрет же в том, что на 1 ст. горячей воды нужна небольшая щепотка травы. Заваривают ее 3 сек. Очень удобно делать это при помощи чайного фильтра или других приспособлений, чтобы можно было опустить полынь в воду и тут же всю без остатка извлечь.
  • Аир, вахта, золототысячник, полынь и кожура апельсина подойдут для лечения признаков гастрита народными средствами. Для этого нужно смешать все ингредиенты в равных пропорциях. Отделить 1 столовую ложку полученного сбора и залить стаканом воды и поставить на медленный огонь на тридцать минут. После чего принимают по одной треть стакана три раза в сутки до приема пищи, следует применять с пониженной кислотностью желудка.
  • Алтай лекарственный, солодка голая, окопник и чистотел также смешать, 1 столовую ложку общего сбора залить 1стаканом кипятка, кипятить нужно данный сбор на водяной бане в течение 5 минут. Пить полученный отвар по одной второй стакана до приема пищи для лечения. Пить при симптомах гастрита с пониженной кислотностью.
  • 1 столовая ложка горца птичьего залить одной второй литра воды и кипятить 5-7 минут, после чего процедить, дать остыть и принимать в теплом состоянии для лечения гастрита с пониженной кислотностью по одной второй стакана три раза в сутки. Рекомендуется также пить больным при воспалении желудка.
  • Настой из корня бузины травянистой, можно пить при гастрите с пониженной кислотностью для народного лечения без дозы.

Соки при лечении гастрита

  • Сок растения как алоэ по две ч. ложки два раза в сутки за двадцать минут до начала приема пищи, лечение симптомов гастрита с пониженной кислотностью занимает несколько месяцев.
  • Сок картофеля для лечения гастрита с пониженной кислотностью принимать по одной второй стакана три раза в сутки за сорок минут до приема пищи.
  • Сок репчатого лука по одной столовой ложке четыре раза в сутки для лечения симптомов гастрита с пониженной кислотностью.
  • Сок моркови пить при гастрите по 12 стакана один раз в сутки натощак, чтобы понизить кислотность.
  • Сок из черной смородины необходимо принимать для лечения гастрита по одной трети стакана три раза в сутки. Рекомендуется при пониженной кислотности.
  • Помогает в лечении гастрита с пониженной кислотностью и сок из кислых ягод (клюквы, смородины, крыжовника, калины), а также из вишен и яблок (хотя бы по 50-100 г в день). Полезно при симптомах гастрита пить березовый кислый сок, разведенный водой до концентрации, при которой вкус становится приятным без добавления сахара.
  • Сок квашеной белокочанной капусты пьют по 100 мл перед завтраком или обедом. Можно съедать по 100 г квашеной капусты в день в течение шести недель при лечении гастрита с пониженной кислотностью.

Перед тем как начать лечить гастрит с низкой кислотностью народными средствами необходимо убедиться, что нет противопоказаний у данных растений, чтобы не навредить здоровью еще больше и обязательно посоветовать с врачом!

Лечение болевого симптома при гастрите с пониженной кислотностью

Первым делом при симптоматической боли необходимо принять лекарство: маалокс, гевискон, ренни или фосфалюгель – это антацидные препараты. Следует их принимать в течении нескольких дней для профилактики болей при гастрите с пониженной кислотностью строго после еды.

Хорошо снимает боль при гастрите с пониженной кислотностью и блокаторы протонной помпы – это париет, нексиум, омез.

При слабых симптоматических болях при гастрите с пониженной кислотностью помогает и стакан теплого молока.

Если боль уже очень сильная, то помогут в ее лечении такие препараты как: баралгин, галидор, ношпа – обязательно внутримышечно. Можно использовать ферментные медикаменты как: фестал, панзинорм, дигестал – употребление этих препаратов назначают при атрофических гастритах и пропивают несколько курсов.

При гастрите с пониженной кислотностью желудочного сока рекомендуют употреблять протертые супы из свежего постного мяса, уху из свежей рыбы, животные мозги, крупяные каши. Все твердые продукты необходимо растирать дробить при лечении симптомов гастрита. Притом всякую пищу надо хорошо прожевывать. Процесс жевания вызывает выделение желудочного сока, что в данном случае играет очень важную роль.

Во время лечения гастрита полезно употреблять в пищу печеные яблоки, вареную свеклу, пить кефир, кислое молоко. Хлеб лучше употреблять черствый. В день при симптомах гастрита с пониженной кислотностью можно съедать 1 луковицу, зубок чеснока в сыром виде. Из пряностей во время диеты использовать только те, которые не раздражают слизистую оболочку пищеварительного тракта (лавровый лист, укроп, тмин, зелень петрушки). Из лекарственных растений во время диеты при пониженной кислотности рекомендуют: траву полыни горькой, спорыша, пустырника, дымянки, сныти, кислицы; листья любистка, пастернака, сельдерея; корни ревеня, цикория, одуванчика; кору дуба и др.

Очень полезны при гастрите с пониженной кислотностью вытяжки из подорожника большого. Из его листьев выпускают препарат плантаглюцид, который рекомендуют принимать в период обострения язвы (а также гастрита с пониженной кислотностью) желудка и двенадцатиперстной кишки. изделия из теста, сдоба; мороженое, холодные напитки; алкоголь, сигареты. Не рекомендуются во время диеты при пониженной кислотности: острые, соленые, жареные блюда; мясные и рыбные консервы; свежий хлеб.

Первичные симптомы гастрита с пониженной кислотностью: тяжесть в желудке, в подложечной области боль, отрыжка, постоянные поносы. Часто у людей с гастритом появляются симптомы стоматита, сухости кожи, снижение веса и выпадение волос.

Симптомы вторичного вида гастрита с пониженной кислотностью: головокружения, рвота от некоторых продуктов питания, изжога, которая возникает вследствие органических кислот, скопившихся в желудке.

Причины появления симптомов гастрита с пониженной кислотностью

Самая частая причина появления гастрита с пониженной кислотностью – это ведение неправильно образа жизни;

Нерациональное питание, также может быть причиной появления симптомов гастрита;

Постоянные стрессы вызывают необходимость лечения гастрита с пониженной кислотностью;

Воспаления органов пищеварения;

Аутоиммунные заболевания, могут быть причиной симптомов гастрита с пониженной кислотностью;

источник

Применение препарата Нексиум® (Эзомепразол) у детей при кислотозависимых воспалительных заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта

Н.Л. Пахомовская, А.С. Потапов, Г.В. Волынец, А.А. Шавров, Е.Г. Цимбалова, Т.С. Четкина
Научный центр здоровья детей РАМН, Москва

Актуальность. В последние годы в России значительно возросло количество детей, страдающих заболеваниями пищеварительной системы. При этом в структуре патологии пищеварительного тракта у детей ведущее место занимают воспалительные заболевания его верхних отделов. К ним относятся такие кислотозависимые состояния, как, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Хроническое рецидивирующее течение этих заболеваний значительно снижает качество жизни больных и требует длительной медикаментозной терапии. Также необходимо помнить, что недооценка тяжести и последствий заболеваний органов пищеварения в детском возрасте нередко приводит к формированию хронической патологии у взрослых.

Особенностью течения этих заболеваний у детей является наличие выраженной гиперадидности желудочной секреции и нарушений моторики верхних отделов пищеварительного тракта (ВОПТ) у подавляющего большинства больных. К развитию гиперацидности предрасполагают физиологические особенности детского организма: процесс кислотообразования у детей начинается в первые месяцы жизни, и к 1-1,5-летнему возрасту устанавливается «физиологическая гиперхлоргидрия», которая сохраняется вплоть дo 14-16 лет, что способствует процессам «закисления» пищевода или луковицы двенадцатиперстной кишки и, как следствие, развитию эзофагитов и язвенной болезни. По нашим данным, при проведении суточной рН-метрии пищевода и желудка гиперацидность желудочного содержимого была выявлена у 85 % детей, а моторные нарушения в виде патологического кислого гастроэзофагеального рефлюкса — у 65 % детей, страдающих воспалительными заболеваниями ВОПТ.

По данным эзофагогастродуоденоскопии, у всех детей патологические забросы кислого желудочного содержимого в пищевод сопровождались катаральными или эрозивными повреждениями слизистой оболочки пищевода. Кроме того, по данным наших наблюдений, у части детей заболевания ВОПТ протекают при отсутствии выраженного болевого синдрома и диспепсических жалоб, а эрозивные поражения слизистой оболочки ВОПТ выявляются только при проведении ЭГДС.

Также необходимо отметить высокую распространенность инфекции Helicobacter pylori (Н. pylori) среди детского населения, течение которой часто сопровождается выраженным болевым синдромом, резистентным к обычной терапии, что диктует необходимость проведения курса эрадикации. Показано, что использование антисекреторных препаратов в эрадикационных схемах значительно увеличивает эффективность антихеликобактерной терапии [Ивашкин В.Т., 2005; Щербаков П.Л., 2007].

Все перечисленное обусловливает высокую потребность в антисекреторных препаратах в детской гастроэнтерологии. Нами была оценена продолжительность действия и выраженность антисекреторного эффекта ингибитора протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) эзомепразола (Нексиум®, AstraZeneka, Великобритания) у детей с кислотозависимыми хроническими воспалительными заболеваниями ВОПТ. Фармакологический механизм препаратов этой группы обусловлен их селективным антагонизмом к Н+/К+-АТФазе париетальных клеток желудка, которая вступает в необратимую связь с активным метаболитом препарата сульфенамидом. Быстро достигаемый эффект подавления кислотопродукции не вызывает длительных последствий, так как частое и быстрое естественное обновление эпителиальных и железистых клеток слизистой оболочки желудка восстанавливает все функции организма, заблокированные препаратом во время проведения курса лечения.

Материалы и методы исследования

Эзомепразол (Нексиум®) был включен в схему лечения 17 детей в возрасте от 12 до 18 лет, из них 10 мальчиков и 7 девочек. До начала лечения все дети предъявляли жалобы на боли в животе, чаще натощак, а также изжогу и тошноту разной степени выраженности, при пальпации у всех детей определялась болезненность в эпигастрии. При проведении эзофагогастродуоденоскопии у 9 детей были выявлены признаки поверхностного катарального гастродуоденита в виде очаговой или диффузной гиперемии слизистой желудка (СО) и двенадцатиперстной кишки (ДПК), у 5 детей — эрозивные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, у 3 детей — активная язва луковицы двенадцатиперстной кишки, у 12 детей — катаральные изменения слизистой нижней трети пищевода, у 3 детей — эрозивный эзофагит (табл. 1).

Таблица 1. Степень поражения слизистой оболочки ВОПТ по данным ЭГДС у обследованных детей (n=17)

Очаговая или диффузная гиперемия СО желудка и ДПК n=9 Эрозии СО желудка или ДПК n=5 Активная язва луковицы ДПК n=3 Гиперемия СО нижней трети пищевода в виде «языков пламени» n=12 Эрозии СО нижней трети пищевода n=3

У 5 детей по результатам уреазного теста с биоптатом слизистой оболочки антрального отдела желудка был выявлен Н.

Всем детям проводилась антисекреторная и симптоматическая терапия, при наличии Н. pylori — курс эрадикационной терапии. С целью подавления кислотности мы использовали ингибитор протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) эзомепразол (Нексиум®).

Пациенты с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, а также с НP-ассоциированным гастритом получали препарат в составе схемы эрадикационной терапии, включавшей также амоксициллин в дозе 50 мг/кг/сут и кларитромицин в дозе 15/кг/сут (или нифуратель в дозе 15 мг/кг/сут). Нексиум® назначали в дозе 20 мг 2 раза в сутки (утро, вечер). Схема назначалась на 7 дней. Дети, у которых были диагностированы эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ВОПТ, получали Нексиум® в той же дозировке.

Пациенты, у которых отмечались только поверхностные катаральные изменения слизистой оболочки ВОПТ, получали препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки (на ночь). При наличии эзофагита дополнительно назначался мотилиум (домперидон) в дозе 1-2 мг/кг/сут в 3 приема до еды.

Оценка эффективности терапии проводилась путем динамического наблюдения с ежедневной регистрацией субъективных и объективных клинических симптомов, проведения суточной рН-метрии кардиального отдела пищевода, кардии и тела желудка (на 3-и сутки приема нексиума), а также эндоскопического контроля, который проводился детям с язвенно-эрозивными поражениями ВОПТ через 10 дней, остальным — через 4 недели.

На фоне терапии отмечалась положительная клиническая динамика заболевания. У всех детей наблюдалось купирование диспепсических проявлений: жалобы на изжогу купировались на 2-й пень приема препарата, на тошноту — на 3-й день.

Таблица 2. Динамика клинической симптоматики на фоне терапии нексиумом

Симтомы Сроки купирования, день терапии Тошнота 4-й Изжога 2-й Ночные боли 3-й Дневные боли 2-й Пальпаторная болезненность 5-й

Эндоскопический контроль, проведенный через 10 дней, у 3 детей с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки во всех случаях подтвердил рубцевание язвенного дефекта (язва в стадии красного рубца), у 5 детей с эрозивным гастродуоденитом — эпителизацию эрозий.
Через 4 недели ни у кого из пациентов с эрозивным эзофагитом не было обнаружено эрозий, у всех детей отмечалось уменьшение гиперемии.

При анализе рН-метрических кривых на фоне приема нексиума было выявлено, что длительность поддержания внутрижелудочной рН > 4 составила 12,5 часа (52,0 %), при этом среднее рН в теле желудка составило 4,89. Также отмечалось значимое повышение таких средних показателей суточной рН-метрии, как max рН в теле желуда, уменьшение процента времени с рН менее 1,6 и процента времени с интервалом рН 1,6-2,0, увеличение процента времени с рН более 4,0 более чем в 2 раза (табл.

Таблица 3. Динамика средних показателей суточной рН-метрии тела желудка на фоне приема Эзомепразола (Нексиум®)

Min pH Ср. рН Мах рН рН 4,0% До лечения 0,586 3,25 8,26 44,14 12,57 20,6 На фоне лечения 0,879 4,89 8,18 9,5 8,57 52,0

Прием нексиума у детей с патологическими кислыми забросами желудочного содержимого в пищевод привел к достоверному снижению числа кислых гастроэзофагеальных рефлюксов (ГЭР), снижению числа ГЭР длительностью более 5 мин, уменьшению продолжительности максимального кислого ГЭР (мин), уменьшению продолжительности времени с рН менее 4 в пищеводе, что в совокупности привело к нормализации обобщенного показателя DeMeester (табл. 4).

Таблица 4. Динамика средних показателей суточной рН-метрии кардиального отдела пищевода на фоне приема Эзомепразола (Нексиум®)

источник

действующее вещество : эзомепразол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эзомепразола магния тригидрат, что соответствует 20 мг или 40 мг эзомепразола;

вспомогательные вещества : глицерин моностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, метакрилатный сополимер (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферический, тальк, титана диоксид (E 171), триэтилцитрат,

красители: для таблеток по 20 мг железа оксид красновато-коричневый (Е172), железа оксид желтый (Е172) для таблеток по 40 мг железа оксид красновато-коричневый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетка 20 мг: светло-розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с отпечатком 20 mG с одной стороны и с другой стороны;

таблетка 40 мг розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с отпечатком 40 mG с одной стороны и с другой стороны.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С05.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, который уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря специфическому, направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола проявляют подобную фармакодинамическом активность.

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + АТФ-азу — протонной помпы — и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

После применения 20 и 40 мг эзомепразола перорально начало действия препарата наблюдается в течение одного часа.

После повторного применения 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение пяти дней, на пятый день средняя максимальная секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при измерении через 6-7 часов после приема препарата.

Через пять дней применения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг перорально у пациентов с симптоматической ГЭРБ в течение 24-часового периода уровень внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно. Доля пациентов, у которых после приема эзомепразола в дозе 20 мг рН желудка поддерживалась на уровне более 4 в течение 8, 12 и 16 часов составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции пациентов при применении эзомепразола в дозе 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.

Читайте также:  Можно ли есть пряники печенье при гастрите

С помощью AUC как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после применения препарата.

При применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксной эзофагитом выздоравливают через четыре недели, 93% — через восемь недель лечения.

Через одну неделю применения эзомепразола в дозе 20 мг два раза в сутки вместе с соответствующими антибиотиками примерно у 90% пациентов наблюдается успешная эрадикация H.pylori .

После эрадикации течение одной недели нет необходимости в дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного лечения язвы и устранения симптомов у пациентов с неосложненными язвами двенадцатиперстной кишки.

В рандомизированном двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной кровотечением язвенной болезни класса Иа, и b, Ииа или IIb, (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форрестом рандомизировали в группы применения препарата Нексиум, раствор для инфузий (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде инфузии продолжительностью 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг / час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием препарата Нексиум в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотной секреции. Частота повторного кровотечения в течение 3 суток составила 5,9% в группе приема Нексиума и 10,3% в группе приема плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторных кровотечений в группе приема Нексиума и плацебо составляла соответственно 7,7% и 13,6%.

В период лечения антисекреторными препаратами уровня гастрина в сыворотке крови растут в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока. Из-за повышения уровня CgA возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Согласно опубликованным данным минимум за 5 дней до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонной помпы необходимо прекратить. Если уровне CgA и гастрина НЕ нормализовались через 5 дней после отмены терапии эзомепразолом, следует провести повторные измерения через 14 дней после его отмены.

Во время длительной терапии эзомепразолом как у детей, так и взрослых наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток (enterochromaffin-like cells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Эти результаты считаются клинически незначимыми.

На фоне длительного лечения антисекреторными препаратами отмечалось некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист. Такие изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока они доброкачественные по природе и проходят после завершения лечения.

Уменьшение кислотности желудочного сока с каким-либо причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter , и у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile .

В двух исследованиях с ранитидином как активным компаратором было показано лучшую эффективность Нексиума в лечении желудочных язв у пациентов, применяющих НПВП, в том числе циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективные НПВП.

В двух исследованиях с плацебо в качестве компаратора была продемонстрирована лучше эффективность Нексиума в профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (в возрасте> 60 лет и / или с уже имеющейся язвой), которые применяют НПВП, в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.

В исследовании, проведенном с участием педиатрических пациентов с ГЭРБ (в возрасте от

В сочетании с соответствующими антибактериальными лекарственными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori;
  • предотвращения рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori .

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

  • заживление язв желудка, обусловленных применением НПВП;
  • профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Дети в возрасте от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит;
  • длительное лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива;

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещенных бензимидазола или к любой из вспомогательных веществ.

Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких зарегистрированных взаимодействий не всегда известны. Повышенные уровни рН желудочного сока в период лечения препаратом могут изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении активности CYP2C19.

Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При одновременном применении омепразола (40 мг один раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира существенно снижалась (значение AUC, C max и C min уменьшались примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. При одновременном применении омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев отмечалось снижение экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при ежедневном применении 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира без омепразола в дозе 20 мг в сутки. Одновременное применение омепразола (40 мг в сутки) приводило к уменьшению средних значений AUC, C max и C min нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, C max и C minфармакологически активного метаболита М8 снижались на 75-92%. Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Особенности применения»); одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).

В ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг в сутки) сообщалось, что при применении саквинавира (в сочетании с ритонавиром) его уровень в сыворотке крови росли (80-100%). Лечения препаратом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию дарунавира (в сочетании с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром и без него). Лечения препаратом в дозе 40 мг в сутки не влияло на экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром).

У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса.

При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной кислотности при лечении эзомепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими лекарственными препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти исследуемых лиц — до 30%). Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Лекарственные средства, которые метаболизируются при участии CYP2C9

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется эзомепразол. Соответственно, при комбинации эзомепразола с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.п., концентрации этих препаратов в плазме крови могут расти и может возникнуть необходимость в уменьшении их дозы. Это, в частности, следует иметь в виду, когда эзомепразол предназначается для применения в режиме «по необходимости».

Одновременное применение эзомепразола в дозе 30 мг приводило к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45%.

При одновременном применении эзомепразола в дозе 40 мг у больных эпилепсией отмечался рост минимальной концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом или в случае его отмены.

Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) увеличивало C max и AUC τ вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. В ходе перекрестного исследования применения омепразола в дозе 40 мг здоровым добровольцам повышало C max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

У здоровых добровольцев при одновременном применении с эзомепразолом (40 мг) площадь под кривой зависимости концентрации цизаприда в плазме крови от времени (AUC) возрастала на 32%, а период его полувыведения (t½) рос на 31%, но значительного роста максимального уровня цизаприда в плазме крови не наблюдалось. Незначительному увеличению интервала QTc, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении цизаприда с эзомепразолом не отмечалось (см. Также раздел «Особенности применения»).

В клиническом исследовании было показано, что при одновременном применении эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов на фоне терапии варфарином время коагуляции оставался в приемлемых пределах. Однако в пострегистрационный период сообщалось о нескольких отдельных случаев клинически значимого повышения индекса международного нормализованного соотношения (INR) во время совместного применения этих лекарственных средств. Рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения эзомепразола на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина.

Результаты фармакокинетического (ФК) / фармакодинамического (ФД) взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / поддерживающая доза 75 мг в сутки) и эзомепразолом (перорально 40 мг в сутки), полученные в ходе проведения исследований с участием здоровых добровольцев, показали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и снижение максимального показателя ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Во время проведения исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрел применялся вместе с эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) по сравнению с применением клопидогреля в виде монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%.

Однако, максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих лиц были одинаковыми в группе применения клопидогреля в качестве монотерапии и в группе применения клопидогреля вместе с эзомепразолом и АСК.

В наблюдательных и клинических исследованиях были получены противоречивые данные о клинических аспектов ФК / ФД взаимодействия эзомепразола относительно основных сердечно-сосудистых явлений. В качестве меры пресечения одновременного применения эзомепразола и клопидогреля необходимо избегать.

Лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Было отмечено, что эзомепразол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

В течение кратковременных исследований сопутствующего применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом ни фармакокинетического взаимодействия замечено не было.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Лекарственные средства, которые подавляют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки) приводит к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем двукратному росту экспозиции эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUC τ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола, как правило, не нужна в любой из этих ситуаций. Однако, следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелым нарушением функции печени и в случае, если показано длительное лечение.

Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке крови путем ускорения скорости его метаболизма.

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как существенное спонтанная потеря массы тела, периодическое рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или молотый), а также при наличии язвы желудка или при подозрении на нее нужно исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиума может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить установление диагноза.

Долгосрочное применение препарата

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно пациенты, которые получают лечения более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

Эрадикация Helicobacter pylori

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учесть возможность лекарственных взаимодействий между всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении тройной терапии пациентам, получающим другие препараты, которые метаболизируются с участием CYP3A4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter (см. Раздел «Фармакологические»).

Эзомепразол, как и все лекарственные средства, которые блокируют действие соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) в результате развития гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при проведении долгосрочного лечения пациентов с пониженными запасами витамина B 12 в организме или пациентов с факторами риска пониженного всасывания витамина B 12 .

О тяжелой формой гипомагниемии сообщалось у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как эзомепразол, по меньшей мере в течение трех месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

По пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении, или по пациентов, получающих лечение ИПП совместно с дигоксином или лекарственными препаратами, которые могут привести к развитию гипомагниемии (например диуретики), медицинским работникам следует рассмотреть вопрос об определении уровней магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии.

Риск возникновения переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (> 1 года), в определенной степени могут повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Данные, полученные в ходе наблюдательных исследований, свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Некоторые случаи такого увеличения количества переломов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и адекватное количество витамина D и кальция.

Комбинация с другими лекарственными средствами

Совместное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. Поэтому в начале или во время окончания лечения эзомепразолом следует иметь в виду возможность взаимодействия эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизм которых проходит с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и эзомепразолом (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неопределенной. В качестве меры пресечения одновременного применения эзомепразола и клопидогреля необходимо избегать.

Назначая эзомепразол для применения в режиме «по требованию», в связи с колебаниями концентраций эзомепразола в плазме крови следует учитывать последствия взаимодействия с другими лекарственными средствами, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Данное лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или сахароза-изомальтазною недостаточностью не следует принимать этот препарат.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Из-за повышения уровня хромогранину А (CgA) возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого воздействия, лечение эзомепразолом нужно прекратить не менее чем за 5 дней до измерения уровней СgA (см. Раздел «Фармакологические»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Несколько большее количество данных эпидемиологических исследований применения рацемической смеси омепразола в период беременности свидетельствует об отсутствии врожденных пороков и фетотоксического воздействия. В исследованиях эзомепразола у животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное / фетальный развитие. В исследованиях рацемической смеси на животных не было выявлено прямого или косвенного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Умеренное количество данных о беременных женщин (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие мальформативних эффектов или токсического воздействия эзомепразола на состояние плода / здоровье новорожденного ребенка.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямой или косвенной вредного воздействия препарата на репродуктивную функцию за счет его токсического воздействия.

Неизвестно, эзомепразол проникает в грудное молоко. Информации о последствиях воздействия эзомепразола на новорожденных / грудных детей недостаточно. Эзомепразол не следует применять во время кормления грудью.

Результаты исследований рацемической смеси омепразола на животных указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Сообщается о таких побочных реакций, как головокружение (редко) и нечеткость зрения (редко) (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг один раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После исчезновения симптомов для их дальнейшего контроля может быть достаточным применения 20 мг один раз в сутки. При необходимости можно перейти на прием препарата в режиме «по требованию», то есть применять препарат по 20 мг один раз в сутки. Не рекомендуется применение препарата «по необходимости» для последующего контроля за симптомами пациентам с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, принимающих НПВП.

В сочетании с соответствующими антибактериальными лекарственными средствами для эрадикации Helicobacter pylori, а также для

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, и
  • предотвращения рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori:

20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина дважды в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

  • Лечение язвы желудка, обусловленных применением НПВП:

обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

  • Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВП у пациентов, относящихся к группе риска:

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв:

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Рекомендованная начальная доза Нексиума составляет 40 мг дважды в сутки. В дальнейшем дозу корректируют индивидуально; лечение продолжается так долго, как этого требуют клинические показания. Исходя из имеющихся клинических данных, у большинства пациентов контроль состояния может быть достигнут при дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если дозы превышают 80 мг в сутки, дозу следует разделить и применять дважды в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченности опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушенной печеночной функцией

Пациентам с нарушением функции печени от слабого до умеренного степени тяжести коррекция дозы не требуется. Максимальная доза Нексиума для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не должна превышать 20 мг (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит:

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Пациентам с невылеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять препарат в течение 4 недель.

  • Длительное лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива:
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг один раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После купирования симптомов последующий контроль над ними может быть достигнут путем применения препарата в дозе 20 мг один раз в сутки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные общегосударственные, региональные и местные рекомендации по бактериальной резистентности, длительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.

В сочетании с двумя антибиотиками: Нексиум 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела — все препараты применяются одновременно два раза в сутки в течение недели.

таблетки, покрытые оболочкой

Одна таблетка 20 мг содержит:

Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 35,00 мг,. целлюлоза микрокристаллическая 273,00. мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы — (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг;

Одна таблетка 40 мг содержит:

Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния

тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80 1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета, покрытая оболочкой, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны — .

Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая оболочкой, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны — .

Фармакотерапевтическая группа: Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор АТХ: &nbsp

Эзомепразол является S -изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R -изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н + /К + — АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке.

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация — время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты . При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс- эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты . Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших , отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Абсорбция и распределение. неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R -изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 —

2часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно

0,22 л/кг массы тела. связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C 19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Читайте также:  Можно ли при хроническом гастрите есть творог вечером

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен). Беременность и лактация:

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе “Введение препарата через назогастральный зонд”.

Взрослые и дети с 12 лет Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита : по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива : по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни : 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori».

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, 1 г и 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели, профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori : Нексиум 20 мг, 1 г и 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной

недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1.Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2.Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3.Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4.Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5.Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6.Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7.В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. , как антациды и другие препараты, снижающие секрецию соляной кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Было показано, что взаимодействует с. некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP 2C 19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как и , на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация — время», максимальная (Стах) и минимальная (Cmin ) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как и , не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP 2C 19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2C 19, такими как , и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP 2C 19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» и Сm ах вориконазола (субстрат CYP 2C 19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих . Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT , которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел “Особые указания”).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP 2C 19 и CYP 3A 4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP 3A 4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP 3A 4 и CYP 2C 19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших , при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. является мощным ингибитором CYP 3A 4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP 3A 4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг. Упаковка:

По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

При упаковке Корден Фарма ГмбХ, Германия: по 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:

По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.

3года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Инструкции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нексиум . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нексиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нексиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы и гастрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нексиум — ингибитор Н-К-АТФ-азы. Эзомепразол (действующее вещество препарата Нексиум) является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос — фермент H-K-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки. средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг в сутки излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Эзомепразола магния тригидрат (Эзомепразол) + вспомогательные вещества.

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата Нексиум внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
  • симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
  • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

  • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и схема приема

Взрослые и дети 12 лет и старше

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

  1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
  2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
  3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
  4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
  5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
  6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
  7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
  • головная боль;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • дерматит;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • сухость во рту;
  • периферические отеки;
  • реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
  • бронхоспазм;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
  • депрессия;
  • возбуждение;
  • нарушение вкуса;
  • стоматит;
  • кандидоз ЖКТ;
  • алопеция;
  • фотосенсибилизация;
  • недомогание;
  • потливость;
  • нечеткость зрения;
  • галлюцинации;
  • агрессивное поведение;
  • энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени;
  • интерстициальный нефрит;
  • гинекомастия;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • многоформная эритема.
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сахаразо-изомальтазная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
  • детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама, который является субстратом CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг вызывало повышение остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Читайте также:  Картофельная запеканка при гастрите рецепты

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и Т1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепромазолом могут приводит к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Аналоги лекарственного препарата Нексиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

  • Акриланз;
  • Веро Омепразол;
  • Гастрозол;
  • Демепразол;
  • Желкизол;
  • Зероцид;
  • Зипантола;
  • Золиспан;
  • Золсер;
  • Зульбекс;
  • Контролок;
  • Крисмел;
  • Кросацид;
  • Ланзабел;
  • Ланзап;
  • Ланзоптол;
  • Лансопразол;
  • Лансофед;
  • Ланцид;
  • Лосек;
  • Лоэнзар сановель;
  • Нольпаза;
  • Омез;
  • Омез Инста;
  • Омезол;
  • Омекапс;
  • Омепразол;
  • Омепрус;
  • Омефез;
  • Омипикс;
  • Онтайм;
  • Ортанол;
  • Оцид;
  • Пантаз;
  • Панум;
  • Париет;
  • Пептазол;
  • Пептикум;
  • Промез;
  • Пулореф;
  • Рабелок;
  • Рабепразол;
  • Ромесек;
  • Санпраз;
  • Улзол;
  • Улкозол;
  • Ультера;
  • Ультоп;
  • Хайрабезол;
  • Хелицид;
  • Хелол;
  • Цисагаст;
  • Эпикур.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

таблетки, покрытые оболочкой

Одна таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
Одна таблетка 40 мг содержит:
Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны –

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н + /К + — АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

В составе комбинированной терапии:

Helicobacter pylori
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:
— профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза – Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Почечная недостаточность : коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность : при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста : коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

    При назначении препарата через назогастральный зонд
  1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
  2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
  3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
  4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
  5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
  6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
  7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства
Редко: недомогание, потливость.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и Сmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокииетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.

источник