Меню Рубрики

На чем основывается выбор средств для купирования приступа мигрени

Мигрень – это заболевание нервной системы, характеризующееся сильной головной болью. Головная боль настолько выраженная, что заставляет человека прекратить все виды деятельности, спрятаться от внешнего мира. Приступ головной боли при мигрени может длиться часами и сутками без перерыва, заставляя больного невыносимо страдать. Избежать головной боли при мигрени можно, применяя различные медикаментозные средства. О том, какие существуют лекарственные средства для лечения мигрени, об их характеристиках и особенностях применения, Вы сможете узнать из этой статьи.

Мигрень, помимо головной боли, сопровождается чувством тошноты, усиливающимся до рвоты, непереносимостью громких звуков и яркого света. Обычно головная боль локализуется в одной половине головы, но может быть и двусторонней.

Существует два вида мигрени: с аурой и без. Аура – это предвестник головной боли, она всегда однотипна у одного больного. Предвестником являются какие-либо неврологические симптомы: зрительные (вспышки, молнии перед глазами, кратковременная потеря зрения), чувствительные (мурашки, покалывание, онемение в определенных областях), двигательные (слабость в конечностях) и другие. При мигрени с аурой всегда через некоторое время (5-60 минут) после последней появляется типичная головная боль, поэтому такие больные точно знают, когда у них возникнет боль. Если больной успевает принять таблетку от головной боли сразу после возникновения ауры, то он может избежать возникновения неприятных симптомов. Справедливости ради, стоит сказать, что не всегда это правило работает на 100%. Тем не менее, шансы предотвратить боль высоки.

Частота приступов головной боли при мигрени различна. У некоторых они возникают всего пару раз в год, а других беспокоят чуть ли не ежедневно. В любом случае, возникает необходимость избавиться от мучительной боли. Для этого прибегают к медикаментозным средствам.

Все существующие препараты для лечения мигрени условно делятся на две группы: принимаемые для купирования приступа и используемые для профилактики его возникновения. В первой группе препаратов нуждаются все больные мигренью. Профилактические лекарственные средства показаны лишь тем больным, у которых приступы возникают чаще 2-3-х раз в месяц и протекают довольно тяжело.

В лечении мигрени есть некоторые особенности:

  • препараты, эффективно устраняющие головную боль у одних пациентов, оказываются бессильными у других (и дело совсем не в правильности назначения препарата врачом);
  • средство, снимавшее симптомы ранее, через какое-то время может утратить свою результативность;
  • если у больного имеется несколько разных видов мигрени (например, приступы с аурой и без), то и препараты для ликвидации головной боли, возможно, понадобятся различные.

Эти особенности становятся причиной трудностей в подборе эффективных средств для лечения мигрени, поэтому перед лечащим врачом стоит трудная задача: в максимально короткий срок с минимальным количеством «промахов» подобрать эффективный препарат.

К этой группе препаратов относят средства, которые используют для купирования приступов головной боли. То есть те препараты, которые применяют уже по факту возникшей боли или во время возникновения ауры. Эффективным и быстрым считается средство, которое снимает головную боль (или уменьшает ее выраженность) максимум за 2 часа.

Список препаратов от мигрени быстрого действия выглядит следующим образом:

  • анальгетики (в том числе и комбинированные) и нестероидные противовоспалительные средства;
  • препараты спорыньи;
  • триптаны.

Это группа препаратов, с которых начинают лечение мигрени. Они являются симптоматическими средствами и способствуют снятию головной боли. Наиболее эффективными из этой группы считаются: Аскофен-П, Солпадеин, Седальгин-Нео, Пенталгин, Ибупрофен (Нурофен, Фаспик), Напроксен (Налгезин), Диклофенак (Вольтарен, Раптен рапид).

Аскофен-П представляет собой комбинацию парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина. Выпускается в гранулах для приготовления раствора, капсулах и таблетках. Рекомендуемая доза составляет 1-2 таблетки (капсулы) на один прием. Парацетамол и ацетилсалициловая кислота потенцируют (усиливают) действие друг друга, обладают противоболевым и противовоспалительным эффектом, а кофеин способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга (то есть влияет на один из основных механизмов головной боли при мигрени). Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, бронхиальной астме, беременности и кормлении грудью, нарушениях свертывающей системы крови, при почечной и печеночной недостаточности, выраженном повышении артериального давления.

Солпадеин состоит из кодеина, кофеина и парацетамола. Выпускается в форме обычных и водорастворимых таблеток (что ускоряет всасывание, а значит, и наступление эффекта). Кодеин является сильным обезболивающим средством (относится к медицинским наркотическим веществам) и потенцирует действие парацетамола. Для уменьшения головной боли необходимо принять 1-максимум 2 таблетки за один раз. Препарат запрещен к употреблению при беременности и лактации, глаукоме (заболевание с повышением внутриглазного давления), болезнях крови (анемии, тромбоцитопении), гипертонической болезни.

Седальгин-Нео содержит в своем составе кодеин, кофеин, анальгин (метамизол натрия), парацетамол, фенобарбитал. Кодеин и фенобарбитал сами по себе проявляют обезболивающее действие и одновременно усиливают эффекты парацетамола и анальгина. Противопоказан при тех же состояниях, что и Аскофен-П. Принимают по одной таблетке при мигренозном приступе. Максимальная разовая доза – 2 таблетки.

Пенталгин содержит парацетамол, напроксен, кофеин, дротаверина гидрохлорид, фенирамина малеат, то есть вещества, обладающие противоболевым, противовоспалительным действием, нормализующие тонус сосудов и оказывающие легкий седирующий (успокоительный) эффект. Выпускается в таблетках, принимается по 1 таблетке внутрь при приступе головной боли. Пенталгин нельзя использовать при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, кровотечениях любой локализации, беременности и лактации, тяжелой гипертонической болезни, бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма, тяжелых заболеваниях печени и почек.

Ибупрофен в дозе 400-800 мг довольно эффективен при приступах мигрени. Выпускается в таблетках с оболочкой, шипучих растворимых таблетках, в комбинации с кодеином (Нурофен Плюс). В сочетании с солью L-аргинина (Фаспик) обеспечивает более быстрый обезболивающий эффект. Ибупрофен нельзя использовать при язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, кровоточивости, в раннем послеоперационном периоде, значительных проблемах с печенью и почками, при беременности и кормлении грудью.

Напроксен содержит только одно действующее вещество, однако, тем не менее, оказывает хороший обезболивающий эффект. При мигрени рекомендовано употреблять по 2 таблетки внутрь однократно. Противопоказания такие же, как и у Ибупрофена.

Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Синтезированы лекарственные формы, обеспечивающие более быстрое наступление обезболивающего эффекта по сравнению с обычными таблетками Диклофенака (например, Раптен рапид). Максимальная суточная доза составляет не более 200 мг. Не рекомендован при гемофилии и других нарушениях свертывающей системы крови, беременности и кормлении грудью, эрозивно-язвенных процессах в кишечнике.

Все эти препараты относятся к средствам так называемой «скорой помощи» при мигрени. Несмотря на кажущуюся однотипность анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, довольно частыми бывают ситуации, когда один препарат оказывается эффективным для снятия приступа, а другой нет. Отчасти этим и обусловлена столь широкая палитра таких средств. Стоит упомянуть, что злоупотребление подобными лекарственными препаратами (имеется в виду регулярное, чуть ли не ежедневное использование) может привести к формированию другого вида головных болей – абузусных, которые трудно поддаются лечению. Предел использования анальгетиков – это 15 дней в месяц.

Тем больным, которым не подходят анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты или у которых имеются противопоказания к их применению, рекомендован прием другой группы лекарственных средств – препаратов спорыньи.

Эта группа медикаментов обеспечивает тонизирующее влияние на сосуды головного мозга, обладает антисеротониновой активностью, с чем и связано обезболивающее действие при мигрени. Эти препараты эффективны только при мигренозной головной боли и совершенно бесполезны при других видах головной боли.

К препаратам, содержащим только алкалоиды спорыньи, относят Эрготамин и Дигидроэрготамин (Клавигренин). Они могут использоваться внутрь в виде капель (или под язык), подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Созданы комбинированные формы этих препаратов в сочетании с кофеином (Кофетамин, Кафергот, Номигрен) в виде таблеток, а также в виде назальных спреев (Дигидергот). Лекарственная форма в виде назального спрея весьма удобна и эффективна, поскольку позволяет максимально быстро всосаться действующему веществу со слизистой оболочки носа и не способствует усилению тошноты и рвоты при приступе (как это может быть при использовании таблеток). Максимальная доза при приступе составляет 4 впрыскивания. При использовании этих препаратов необходимо отказаться от курения, чтобы не провоцировать спазм периферических сосудов и нарушения кровообращения.

Препараты спорыньи не применяют у больных с ишемической болезнью сердца и приступами стенокардии, неконтролируемой гипертонической болезнью, выраженной печеночной недостаточностью, при беременности и лактации, облитерирующих заболеваниях сосудов.

В некоторых случаях таблетированные формы препаратов спорыньи используются не только для купирования приступов головной боли, но и для профилактики их возникновения. В таком случае их применяют в течение нескольких недель.

Эти препараты существуют уже более столетия, хотя наиболее широко стали применяться лишь последние несколько десятков лет. Триптанами они называются, потому что являются химическими производными 5-гидрокситриптамина.

Механизм действия триптанов основывается на:

  • их способности соединяться с рецепторами сосудистой стенки, вызывая сужение мозговых сосудов;
  • умению блокировать возникновение боли на уровне рецепторов тройничного нерва, обеспечивающего иннервацию головы и лица;
  • возможности воздействовать и на другие симптомы мигрени, помимо головной боли (то есть они эффективны при сопутствующей тошноте, рвоте, свето- и звукобоязни).

Такое полиморфное действие триптанов и обусловливает их широкое применение при мигрени.

Триптаны выпускаются в виде различных лекарственных форм: таблеток, суппозиториев (свечей), назальных спреев. Свечи (Тримигрен) и спреи (Имигран) предпочтительнее использовать при выраженной тошноте и рвоте.

Самыми распространенными препаратами из этой группы являются Суматриптан (Имигран, Рапимед, Сумамигрен, Амигренин), Зомиг (Золмитриптан), Релпакс (Элетриптан), Норамиг (Наратриптан). И хотя все они имеют одинаковый механизм действия, но эффективным в каждом конкретном случае может оказаться только один.

Триптаны, помимо купирования мигренозных приступов, могут использоваться и для профилактики их возникновения (хотя достоверных исследований по этому поводу в России не проводилось). В этом случае назначают таблетированные формы на несколько недель.

Противопоказаниями к использованию триптанов являются возраст до 18 и старше 65 лет, тяжелые заболевания со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, инсульт), высокие цифры артериального давления, непереносимость триптанов.

Существуют общие принципы лечения приступов мигрени, которые оправдывают себя в большинстве случаев:

  • начинать лечение стоит с использования анальгетика или их комбинации (в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами);
  • если употребление анальгетика не дало эффекта (за 45 минут), следует принять триптан;
  • если триптан оказался неэффективным, то в следующий приступ необходимо воспользоваться «другим трипатном», то есть препаратом другой фирмы или с другим действующим веществом;
  • если в течение 3-х приступов мигрени анальгетик оказался не эффективным, то при всех последующих необходимо сразу принимать триптан;
  • если приступ головной боли не типичный (то есть больной не может определить – это мигрень или другой вид головной боли), тогда следует принять нестероидный противовоспалительный препарат.

Эти препараты используют только в случаях частых (более 2-3 раз в месяц) и тяжелых приступов мигрени (невозможность выполнять свою работу и заниматься повседневной деятельностью, неоднократные рвоты, длительность приступа более 8-12 часов).

Решение об использовании таких препаратов должен принимать только лечащий врач!

С профилактической целью могут быть использованы:

  • β-адреноблокаторы (Анаприлин, Обзидан);
  • антидепрессанты (наиболее эффективными и безопасными являются препараты нового поколения Симбалта, Велафакс, Иксел);
  • антиконвульсанты (Вальпроаты и Топирамат, Габагамма);
  • блокаторы кальциевых каналов (Нифедипин);
  • ряд других препаратов (Сандомигран, Метисергид, некоторые нестероидные противовоспалительные средства).

Общим принципом применения всех этих средств является достаточная длительность. В некоторых случаях уменьшение приступов мигрени происходит уже после первого месяца приема препарата, в других – на это может потребоваться полгода. Именно поэтому подбор должен осуществлять лечащий врач с учетом имеющихся у данного больного заболеваний, а также принимая во внимание другие лекарственные средства, постоянно употребляемые больным (например, для лечения гипертонии).

В настоящее время разработан чрезкожный пластырь, содержащий Суматриптан (под названием Zelrix). Такая форма выпуска является даже более удобной, чем назальный спрей, но кроме этого еще и обладает способностью длительно поддерживать лечебную концентрацию препарата в крови, минуя желудочно-кишечный тракт. Соответственно, использование триптана в виде пластыря позволяет снизить частоту побочных эффектов и улучшить переносимость препарата. Это хорошая альтернатива привычным лекарственным формам в виде таблеток.

Кроме пластырей, разработана и суматриптановая безыгольная инъекция, которая позволяет ввести под кожу 6 мг Суматриптана, но без укола. Препарат попадает под кожу с помощью небольшого прибора, впрыскивающего азотистый газ и лекарство через небольшую дырочку в коже за сотые доли секунды. Эта лекарственная форма необходима тем больным, которым не помогают таблетированные формы триптанов, и которые не имеют возможности купировать приступы мигрени с помощью инъекций.

Также разрабатывается особая лекарственная форма Дигидроэрготамина, которая будет применяться посредством ингаляции через рот, но эффективность при этом будет равна внутривенной инъекции. Это позволит больному купировать тяжелый приступ мигрени, находясь дома или на работе, а не ожидая госпитализации в стационар.

В стадии клинических испытаний находится и аэрозольная форма Прохлорперазина. Препарат попадает в нижние отделы дыхательной системы с помощью специального ингалятора (по аналогии с приборами, которые используются для лечения бронхиальной астмы), где всасывается в кровеносную систему. При этом эффект также сравним с внутривенным применением. Доказано, что это вещество устраняет не только головную боль, но и тошноту, и рвоту, но лишь при внутривенном использовании. Поскольку аэрозольная форма сопоставима с инъекционной, как заявляют исследователи, это означает возможность применения ее в домашних условиях.

Читайте также:  Абдоминальная мигрень у подростков симптомы и лечение

В настоящее время ведутся исследования по эффективности и безопасности применения нового ряда лекарственных препаратов для лечения мигрени – блокаторов рецепторов CGRP. Это такие препараты, как Телкагепант (в таблетках), Олцегепант (для внутривенных инъекций). Механизм действия их основывается на способности купировать боль при мигрени, не сужая при этом сосуды, не оказывая влияния на другие системы организма, а значит, не создавая побочных эффектов. Это означает возможность его использования у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

На сегодняшний день, опубликованы результаты одного клинического исследования, свидетельствующие об одинаковой эффективности Телкагепанта и Золмитриптана в лечении приступов мигрени, но значительно меньшем количестве побочных эффектов при использовании Телкагепанта. Вполне возможно, что данный препарат в скором времени станет достойной альтернативой триптанам в лечении мигрени.

Таким образом, для успешного лечения мигрени в настоящее время существует большое количество лекарственных средств. Их арсенал постоянно пополняется новыми лекарственными формами или даже новыми препаратами. Выбор средства для лечения мигренозного приступа в каждом конкретном случае – нелегкая задача, требующая учета большого количества факторов. Решение этой задачи возможно только с помощью опытного и грамотного врача.

«Медицинское обозрение», интервью проф. Табеевой Г. Р. «Триптаны — специфическое лечение мигрени»:

источник

Разделы статьи

«Современные правила лечения приступа мигрени: отказ от стереотипов»

Мигрень лечить необходимо! Мигрень является широко распространенным заболеванием и одной из ведущих причин нарушения работоспособности у пациентов. Заболевание влияет не только на социальную активность пациентов, но и зачастую связано с нерациональной тратой ресурсов здравоохранения. Распространенность мигрени достигает 6% у мужчин и 15— 18% у женщин.

Популяционные исследования показывают, что более 60% пациентов самостоятельно используют безрецептурные анальгетические препараты, что нередко приводит к более тяжелому течению мигрени . И сегодня перед врачом стоит очень важная задача — подобрать оптимальную схему купирования приступов мигрени для каждого конкретного пациента с учетом частоты приступов, их тяжести, провоцирующих факторов, возможных сопутствующих заболеваний. Многим пациентам удается контролировать приступы мигрени легкой и умеренной тяжести при помощи безрецептурных препаратов. В то же время большому числу пациентов такие препараты дают лишь кратковременное и очень незначительное облегчение боли, и они обычно наращивают количество принимаемых препаратов и частоту их приема.

Клинический опыт позывает, что пациенты с мигренью часто не знают, как лечить мигрень. Они принимают решения, например под влиянием рекламы, сотрудников аптеки, друзей, знакомых, родственников и, к сожалению, не часто обращаются за помощью к врачу. Однако даже если пациент все-таки решил доверить управление своей мигренью профессионалу, врачи зачастую назначают лекарства, исходя из собственных предпочтений, клинического опыта, устоявшихся стереотипов и могут давать крайне нечеткие рекомендации. В то же время существуют международные рекомендации по купированию приступов мигрени, которые предоставляют врачу четкий алгоритм, позволяющие лечить мигрень максимально эффективно.

Мы обсудим как лечить мигрень по признанным во всем мире правилам по лечению мигрени, а также расскажем об особенностях и возможностях лекарственного лечения мигрени в России. Мы подробно рассмотрим, какие препараты доступны в нашей стране, а также остановимся на правилах их приема. Кроме того, в статье будут отмечены препараты, которые стремительно теряют свои позиции в лечении мигрени во всем мире, а также лекарства, от приема которых во многих странах мира уже полностью отказались. Не смотря на то, что много информации о том как лечить мигрень лучше мигрень лечить в специализированной клинике, проконсультировавшись у специалиста по лечению мигрени.

Начнем с обсуждения правил приема лекарств. Они основаны на нашем растущем понимании патофизиологических процессов, лежащих в основе приступов мигрени, и могут помочь нам понять, как действуют обезболивающие препараты.

Чувство боли во время приступа мигрени объясняется расширением и воспалением сосудов в оболочках головного мозга. Именно поэтому головная боль усиливается при даже небольшой физической нагрузке, кашле и наклонах головы.

Болевая импульсация от сосудов проводится по волокнам тройничного нерва в его ядро в спинном мозге. Эти нейроны принимают поток информации от твердой мозговой оболочки и кожи головы и периорбитальной области. Именно поэтому на этом этапе у многих пациентов появляется чувствительность или болезненность кожи головы и периорбитальной области — кожная аллодиния. Было показано, что этот феномен начинает развиваться через 2 ч после начала приступа, и границы его распространения превышают размер болевых зон и могут заходить на противоположную половину головы и на верхние конечности.

Старопетровский проезд д. 10 Б
м. Войковская
+7 499 150 07 40

Авторы: Шагбазян А.Э. (ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» МЗ РФ), Евдокимова Е.М. ( ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» МЗ РФ), Табеева Г.Р. ( ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» МЗ РФ)

Мигрень – одна из наиболее частых форм первичной головной боли. Мигрень проявляется эпизодическими интенсивными болевыми приступами и сопровождается различными неврологическими, соматическими, эмоционально-аффективными и вегетативными симптомами. Диагностика мигрени основывается на детальном клиническом опросе и осмотре пациента. Большинство приступов мигрени возникают внезапно, как правило, после воздействия триггеров: эндогенных и экзогенных факторов, среди которых есть эмоциональные, психофизиологические, гормональные и соматические, диетические и т. д. Ввиду клинического разнообразия форм мигрени и индивидуальной эффективности тех или иных методов лечения выбор оптимального средства для купирования приступа мигрени должен основываться на стратифицированном подходе, с учетом тяжести мигренозных приступов и степени нарушения адаптации пациентов. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо использование специфических препаратов, к которым относятся триптаны. Триптаны сужают избыточно расширенные краниальные сосуды, ингибируют выделение противовоспалительных и вазоактивных пептидов, а также ингибируют трансмиссию боли на уровне ствола мозга. Анализ особенностей их клинической эффективности и безопасности лежит в основе базовых рекомендаций для пациентов.

Ключевые слова: мигрень, купирование приступа мигрени, триптаны, золмитриптан, суматриптан.

Для цитирования: Шагбазян А.Э., Евдокимова Е.М., Табеева Г.Р. Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени // РМЖ. 2017. №9. С. 660-663

Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R. First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov Migraine is one of the most frequent forms of primary headache. Migraine manifestes by episodic attacks of intense headache and accompanied by various neurological, somatic, emotional-affective and vegetative manifestations. Diagnosis of migraine is based on a detailed clinical survey and examination of the patient. Most migraine attacks occur suddenly, usually after exposure to triggers: endogenous and exogenous factors, among which there are emotional, psychophysiological, hormonal and somatic, dietary factors, etc. Taking into account the clinical diversity of migraine forms and the individual effectiveness of various treatments, the choice of the optimal means for a quick relief of the migraine attack should be found on a stratified approach based on the ranking of migrainous attacks in severity and the degree of disruption in patient adaptation. Patients with severe and moderate attacks need to use specific drugs, which include triptanes. Triptanes narrow the excessively dilated cranial vessels, inhibit the release of anti-inflammatory and vasoactive peptides, and inhibit the transmission of pain at the level of the brainstem. An analysis of the characteristics of their clinical efficacy and safety is at the heart of the basic recommendations for patients.

Key words: migraine, quick relief of the migraine attack, triptanes, zolmitriptan, sumatriptan.

For citation: Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R. Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks // RMJ. 2017. № 9. P. 660–663.

Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени

• Препараты с неспецифическим механизмом действия:
– анальгетики (парацетамол, кодеин);
– нестероидные противовоспалительные средства;
– комбинированные препараты.
• Специфические антимигренозные средства:
– селективные агонисты 5-HT1В/1D-рецепторов (триптаны);
– неселективные агонисты 5-HT1-рецепторов (эрготамин, дигидроэрготамин).

При выборе конкретного препарата для купирования приступа следует учитывать индивидуальные характеристики пациента, такие как интенсивность головной боли, скорость ее нарастания, наличие ассоциированных симптомов, степень дезадаптации, предшествующий опыт и предпочтения пациента. С этой точки зрения используется стратифицированный подход, который предполагает учет наиболее важной характеристики приступа мигрени – уровня дезадаптации пациента. Этот подход основывается на ранжировании мигренозных приступов по тяжести и степени нарушения адаптации пациентов [6]. Пациентам с легкими приступами и хорошим уровнем адаптации назначаются простые анальгетики и НПВС, возможно, в комбинации с лекарствами, которые улучшают их абсорбцию. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо назначение триптанов.
Также важным принципом купирования приступа мигрени является раннее назначение антимигренозного препарата, обеспечивающее более полный обезболивающий эффект и меньшую вероятность рецидива. Кроме того, по мере прогрессирования приступа у большинства пациентов развивается гастропарез с нарушением пассажа пер-оральных медикаментозных препаратов в кишечник и их плохой абсорбцией. Раннее применение антимигренозных средств важно и с этой точки зрения [7].
Триптаны создавались специально для лечения приступа мигрени. Они обладают высоким аффинитетом к 5-HT1D и 5-HT1В-рецепторам, и у них отсутствует активность по отношению к адренергическим, дофаминергическим, мускариновым, гистаминовым и серотониновым рецепторам других подтипов.
В настоящее время известны 7 представителей класса триптанов, в России зарегистрированы 5 из них (табл. 1) [8].

Патофизиологические механизмы действия триптанов при мигрени:
– сужение избыточно расширенных краниальных сосудов;
– ингибирование выделения противовоспалительных и вазоактивных пептидов;
– ингибирование трансмиссии боли на уровне ствола мозга.
Несмотря на то, что все препараты относятся к одному классу, они имеют различные фармакокинетические параметры. Эти различия имеют большое клиническое значение как факторы, определяющие эффективность триптана.
В 1990 г. в клиническую практику был внедрен суматриптан. Он был первым представителем класса триптанов. В клинических исследованиях и до настоящего времени суматриптан рассматривается как «золотой стандарт» специфического лечения приступов мигрени. В последующем в практику вошли препараты с более высокой биодоступностью, достаточно длинным периодом полувыведения, что позволяет избегать частого приема препарата и рецидива головной боли.

Статья посвящена новому отечественному препарату для лечения мигрени

Освещены современные возможности анальгетической терапии при неспецифической боли в нижней.

Общие мероприятия: экранирование раздражений. Поскольку в основе приступа мигрени лежит пароксизмальный отказ антиноцицептивной системы ствола мозга, то раздражения любого вида (сенсорные, зрительные, слуховые) могут восприниматься как неприятные или даже болезненные. Поэтому, к одной из первых мер в лечении приступов мигрени относится экранирование раздражений. Больные должны иметь возможность уединиться в спокойной затемненной комнате.

Кроме того, из немедикаментозных методов во время приступа мигрени можно рекомендовать различные облегчающие боль приемы, которые подбираются индивидуально, как правило самим больным:

  • пузырь со льдом или полотенце, смоченное холодной водой, на голову;
  • ручные или ножные горячие (40-42 °С) ванны;
  • горчичники на заднюю поверхность шеи;
  • прижатие пульсирующей височной артерии;
  • применение антимигренозного ментолового карандаша.

Выбор медикаментозного препарата зависит от длительности приступа, интенсивности головной боли, сопутствующих симптомов, индивидуальной реакции пациента. Основным условием успешного лечения является по возможности раннее проведение фармакотерапии, лучше на стадии предвестников или ауры, не ожидая появления или значительного усиления головной боли.

При наличии симптомов-предвестников, которые могут появляться примерно за сутки до начала приступа головной боли, можно принять 500 мг ацетилсалициловой кислоты в виде шипучего раствора, исключить из рациона питания тирамин-содержащие продукты и кофе.

Для купирования редких и легких приступов мигрени оправдала себя комбинация противорвотного средства (метоклопрамид) с анальгетиком. Противорвотные средства целенаправленно снижают тошноту и рвоту, нормализуют моторику желудка, улучшают абсорбцию других лекарственных веществ. Кроме того, метоклопрамид активирует серотонинергический контроль боли и снижает чувствительность периферических рецепторов к алгогенным веществам.

При первых признаках возникающего приступа мигрени можно назначить 20 мг метоклопрамида (реглана, церукала) перорально или ректально в виде суппозитория. Через 15-20 минут рекомендуется прием анальгетика. Препаратом выбора является ацетилсалициловая кислота в дозе 500-1000 мг, желательно в виде шипучего раствора, что обеспечивает более быстрое и надежное всасывание. Назначение аспирина патогенетически оправдано. Ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез простагландинов и высвобождение серотонина и гистамина из тучных клеток, антагонистически вытесняет кинины, блокирует периферические ноцицепторы, снижает проницаемость клеточных мембран, а также активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга.

С некоторых пор для лечения мигренозных приступов начали использоваться нестероидные противовоспалительные средства. Наиболее эффективными препаратами этой группы являются индометацин (25-50 мг 2 раза в сутки), ибупрофен (400 мг/сут), напроксен (275 мг 2-4 раза в сутки).

Однако анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства купируют только легкие приступы, да и то лишь при очень раннем приеме. Запоздалый прием анальгетиков утрачивает эффективность. Кроме того, избыточное применение анальгетиков может вызвать эрозивный гастрит и язвообразование в желудочно-кишечном тракте, а также психологическое привыкание, что представляет собой серьезную проблему.

Читайте также:  Абдоминальная мигрень у детей симптомы лечение

Имигран выпускают в виде таблеток по 100 мг и заранее заполненных шприцов с аутоинжекторами, содержащих по 6 мг основания суматриптана объемом 0,5 мл. Положительная клиническая реакция появляется через 10-15 минут после подкожной инъекции, и примерно через 30 минут после перорального приема.

Рекомендуемая для взрослых доза имиграна в инъекциях равна б мг, вводимая подкожно. Если необходимо, то через час можно ввести еще одну дозу в 6 мг. Максимальная суточная доза равна 12 мг. Первоначальная рекомендуемая доза для перорального приема имиграна равна 1 таблетке по 100 мг. При необходимости, можно назначить дополнительные дозы, но не более 3 таблеток в сутки с перерывом между приемами не менее 2 часов. Таблетку следует проглатывать целиком, не раскусывая, с водой.

Имигран показан для срочного прерывистого лечения мигрени, его не следует применять в профилактических целях.

Имигран следует применять с осторожностью при беременности, гипертонической болезни, нарушении функции печени. При внутривенном введении, имигран может вызвать спазм коронарных сосудов, особенно, у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала или вариантной стенокардией. Назначать имигран перорально или в виде подкожной инъекции больным с симптомами ишемического заболевания сердца следует только в тех случаях, когда потенциальная польза явно превышает элементы риска. Первые 2-3 назначения препарата таким больным следует проводить только под непрерывным наблюдением врача. Применение имиграна больным старше 65 лет не рекомендуется, пока не появятся дополнительные клинические данные.

Побочными явлениями могут быть кратковременная болезненность места укола, ощущения тепла, давления или сжимания в любой части тела, внезапное покраснение, головокружение и чувство слабости. Побочные явления быстро проходят.

Результаты клинических исследований достоверно показали большую эффективность имиграна в лечении острого приступа мигрени по сравнению с другими препаратами.

Эрготамин можно назначить перорально, сублингвально методом ингаляций, ректально или парентерально. Наиболее эффективно в купировании пароксизмов мигрени, по мнению многих авторов, ректальное введение эрготамина в виде суппозиториев в дозе 1-2 мг в начале приступа. При отсутствии эффекта через 1 час возможно повторное введение эрготамина в дозе 2 мг, но не более 6 мг в течение одного приступа.

При недостаточном эффекте рекомендуется его ингаляции: 1 доза в начале приступа с повторением через 5 минут, но не более б доз в день. При умеренной головной боли эрготамин можно применять перорально в дозе 1-2 мг в начале приступа с повторением через 30 минут, но не более 6 мг за приступ. За 15-20 минут до приема рекомендуется назначение 20 мг метаклопрамида. В редких случаях, при нарастании интенсивности головных болей, эрготамин назначается в виде инъекций 0,5—1 мл в/м, но не более 3 мг в неделю.

Помимо эрготамина тартрата, абортивное лечение мигрени предусматривает применение сложных лекарственных смесей, в состав которых входит эрготамин. Комбинация эрготамина с кофеином (кофергот, миграл, вигрен) имеет ряд приемуществ: кофеин облегчает всасывание эрготамина в желудочно-кишечном тракте, оказывает дополнительное сосудосуживающее, антигистаминное и антиагрегантное действие. Указанные комплексные препараты принимаются по 2 таблетки в начале приступа с повторением через 30 минут, но не более 10 таблеток в неделю.

У больных вегетативной мигренью при наличии эмоционального беспокойства, тошноты, чувства страха, вегетативной лабильности целесообразно назначение комплексных препаратов, содержащих алкалоиды белладонны и барбитураты (вигрен, мигрекс, кофетамин, мидрин). Вигрен применяется в дозе 2 таблетки в начале приступа с повторением через 30- 60 минут, но не более 10 таблеток в неделю.

Для парентерального и интраназального введения используется дигидроэрготамин, обладающий более выраженным артериальным вазоконстрикторным действием. Показано, что дигидроэрготамин практически не уступает комбинации эрготамина и кофеина для ослабления болевой атаки.

Несмотря на то, что эрготамин и его производные остаются средствами выбора при абортивном лечении мигрени, применять их следует осторожно. При передозировке эрготамина или длительном его применении возможно развитие эрготаминовой интоксикации, побочных реакций и лекарственной зависимости, о чем больные должны быть предупреждены. Препарат не следует применять при беременности, ИБС, анемии, лихорадке, заболеваниях печени и почек, тиреотоксикозе, выраженном атеросклерозе. Токсический эффект эрготамина (эрготизм) известен давно. При эрготаминовой интоксикации (применение эрготамина более 20 мг в неделю) наблюдается выраженный спазм сосудов конечностей, вплоть до развития гангрены. Ранними признаками сосудистой недостаточности является изменение окраски кожи конечностей, боль при нагрузке, ослабление пульса при пальпации сосудов. Описано также поражение коронарных, почечных артерий, сосудов сетчатки и мозга.

Лучшим средством лечения эрготаминовой интоксикации является экстракорпоральный или перитонеальный диализ. Кроме того, побочными эффектами эрготамина являются миалгии, парестезии, тошнота, рвота, стенокардия. Возможно развитие эрготаминовой зависимости при приеме препарата более 3 раз в неделю. В ответ на отмену эрготамина возникает абстинентный синдром в виде головной боли.

О.А. КОЛОСОВА, профессор, доктор медицинских наук, ведушии научный сотрудник отдела патологии вегетативной нервной системы.
Московская медицинская Академия им. И.М. Сеченова
Головные боли — одна из самых распространенных жалоб пациента. Значительная роль в их возникновении принадлежит мигрени.

Понятие «мигрень» определяется следующим образом: пароксизмальные состояния, проявляющиеся приступами интенсивной головной боли пульсирующего характера, периодически повторяющиеся, локализующиеся преимущественно в одной половине головы, в основном в глазнично-лобно-височной области, сопровождающиеся в большинстве случаев тошнотой, рвотой, плохой переносимостью яркого света, громких звуков (фото- и фонофобия), сонливостью, вялостью после приступа.

Практически все люди (по данным мировой статистики, 75-80%) перенесли хотя бы один раз в жизни приступ мигрени. Мигрень — болезнь женщин, соотношение 3:1, 4:2 «в пользу» женщин. Обычно мигрень возникает в возрасте 18-33 лет.

Начало болезни в детстве встречается реже, хотя известны случаи мигрени у 5-летних детей. После 50 лет мигрень как самостоятельное заболевание встречается достаточно редко, однако в литературе есть описания случаев типичной мигрени, возникшей у пациентов старше 60 лет. При этом замечено, что мигрень у лиц старшего возраста встречается почти в равном числе случаев как у мужчин, так и у женщин.

Существенную роль в возникновении мигрени играют наследственные факторы: у родственников больных мигрень встречается значительно чаще, чем в популяции; при наличии мигрени у обоих родителей риск заболевания потомков достигает 60-90% (тогда как в контрольной группе — 11%), при этом лидирующая роль принадлежит матери: риск заболевания детей — 72%. Механизм наследования не совсем ясен: одни авторы указывают на рецессивный, другие — на доминантный тип. Возможно, существенную роль играет наследование определенного нейрохимического дефекта (в частности, недостаточность метаболизма монаминов мозга, особенно серотонина). Есть мнение о наследовании не самой болезни, а предрасположенности к определенному типу реагирования сосудистой системы на различные раздражители.

В современной Международной классификации болезней (МКБ — X) 1988 г. выделены следующие формы мигрени:

Для мигрени с аурой кроме названных признаков обязательными являются следующие положения: ни один симптом ауры не должен длиться более 60 минут; полная обратимость одного или более симптомов ауры, свидетельствующих о фокальной церебральной дисфункции; длительность «светлого» промежутка между аурой и началом головной боли не должна превышать 60 минут. Течение приступов при мигрени без ауры состоит из трех фаз. Первая фаза продромальных явлений в виде изменения настроения (тревога, беспокойство, депрессия, реже эйфория), раздражительности, плаксивости, снижения работоспособности, сонливости, зевоты, изменения аппетита, жажды, появления локальных отеков. Продолжительность этой фазы — несколько часов, нередко при мигрени без ауры она отсутствует. Вторая фаза — возникновение боли. Приступ может начаться в любое время суток, при этом, по нашим наблюдениям, ночные приступы (т. е. атаки, возникающие во время сна) имеют более тяжелое течение, чаще сопровождаются отеками, хуже купируются. В начале приступа боль обычно локализуется в лобно-височной области, глазном яблоке, преимущественно с одной стороны (по нашим данным, чаще справа — до 50%, слева — до 30%), двусторонняя — 20%.
Характер боли пульсирующий, реже — ломящий, распирающий;
интенсивность боли нарастает на протяжении 2-5 часов. Боль сопровождается снижением порога возбудимости органов чувств, что проявляется усилением болевых ощущений от яркого света, громких звуков, резких запахов. Любое прикосновение к телу может стать нестерпимым. Каждый удар пульса, по выражению больных, «ощущается в голове, словно удар молота», Очень характерно поведение страдающего мигренью во время атаки: больной старается уединиться, лечь в постель, затемнить помещение, закрыть уши подушкой, укутаться одеялом. У некоторых пациентов определяется набухшая височная артерия, иногда видна ее пульсация. Больные нередко сильно сдавливают артерию, так как прекращение кровотока может уменьшить пульсирующую боль. На стороне боли сосуды конъюнктивы инъецированы, глаз слезится, околоорбитальные ткани и височная область отечны. В результате отека мягких тканей лица сдавливается капиллярная сеть, лицо бледнеет, кожа около глаза цианотична. В течение приступа головная боль может распространиться на всю половину головы или реже на всю голову, тогда пульсирующая боль сменяется ощущением распирания, «раскалывания», сдавливания, возникают тошнота, в ряде случаев многократная рвота, которая иногда ослабляет дальнейшие проявления приступа, похолодание дистальных отделов конечностей, озноб. Средняя продолжительность — от 8 до 20 часов. Третья фаза — постепенное уменьшение, «затухание» боли, вялость, сонливость, разбитость (от нескольких часов до суток). Частота приступов различна, периодичность их индивидуальна. При мигрени с аурой также может быть фаза продрома, но чаще первая фаза — это аура, клиника которой зависит от локализации патологического процесса, затем фаза боли и постприступная фаза. В группе мигреней с аурой наиболее часто встречается (до 27,8%) офтальмическая (или классическая, типичная) форма, для которой характерны различные зрительные расстройства. Последние в большинстве случаев проявляются мерцающей скотомой (описана впервые выдающимся французским неврологом Ж.М. Шарко в 1887 г.; больной видит сверкающие зигзаги, точки, шары, огненные фигуры, молниеподобные вспышки, ломаные линии, напоминающие зубцы крепостной стены, и т. п., после чего развивается приступ головной боли). Сверкающие фотопсии могут сменяться выпадением отдельных участков полей зрения или выпадением половины поля зрения (гемионопсия). Если зрительные нарушения возникают в правой половине поля зрения, то головная боль локализуется слева, и наоборот. Лишь у 10-15% пациентов боль возникает на той же стороне. Ауры, как правило, стереотипны для каждого больного. У некоторых перед приступом головной боли возникают зрительные иллюзии: все люди, вещи, предметы кажутся удлиненными («синдром Алисы», получивший название от описания подобного явления в книге Л. Кэрролла «Алиса в стране чудес») либо уменьшенными в размерах, иногда с изменением окраски. Подобные нарушения зрительного восприятия чаще встречаются при мигрени в детском возрасте. В неврологическом статусе больных мигренью без ауры и мигренью с аурой в межприступном периоде, как правило, отклонений не наблюдается. По нашим данным, в 14-16% случаев имели место нейроэндокринные проявления гипоталамического генеза (церебральное ожирение, нарушения менструального цикла, гирсутизм и т. п.), максимально представленные в группе больных панической мигренью. В соматическом статусе в11-20% случаев выявлена патология желудочно-кишечного тракта, более ярко представленная у мужчин. У них также обнаружена склонность к артериальной гипертензии. Особенностям личности и состоянию психической сферы больных мигренью посвящено множество работ. В литературе приводятся имена многих выдающихся людей, страдающих мигренью. Среди них Кай Юлий Цезарь, Э. По, Г. Гейне, Г. Мопассан, Р. Вагнер, Ф. Шопен, П. Чайковский, Ч. Дарвин, 3. Фрейд. Ряд авторов считает, что существует особая мигренозная личность, характеризующаяся повышенной возбудимостью, обидчивостью, совестливостью, поведенческой активностью, высоким уровнем притязаний, нетерпимостью к ошибкам других людей. «Любитель совершенства» — распространенное определение лиц, страдающих мигренью. Однако многие авторы не признают существования особого типа личности больного мигренью. Сегодня с уверенностью можно сказать лишь, что лицам, страдающим мигренью, свойственна особая чувствительность к дистрессу: низкая стресс-устойчивость, склонность к тревожно-депрессивным реакциям, поведенческая, эмоциональная лабильность, что в сочетании с выраженной вегетативной дисфункцией у этих больных позволяет рассматривать их как пациентов с психовегетативным синдромом. Существенное значение в диагностике мигренозных цефалгий имеет течение заболевания: изменение характера и/или интенсивности приступов при длительном «мигренозном» анамнезе, поздний дебют (50 и более лет), появление неврологической симптоматики, отсутствующих ранее таких сопровождающих симптомов, как рвота, и т. п. Они являются «сигналами опасности» и требуют тщательного обследования пациентов с применением нейровизуализационных методов для исключения симптоматической формы мигрени, являющейся фасадом растущего процесса, сосудистой патологии (аневризма). Лечение мигрени Лечение мигрени складывается из двух направлений: купирование цефалгического приступа и проведение профилактической терапии. В период приступа в связи с кратковременностью вазоконструкторной фазы — анальгетики и спазмолитики целесообразно применять в самом начале, до появления сильной боли. Но, как правило, их прием проводится на болевом пике, что, естественно, неэффективно. Базовые препараты, влияющие непосредственно на механизм развития болевой атаки, указаны в табл. Способы купирования приступов мигрени (3 группы препаратов)

источник

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Мигрень – одна из наиболее частых форм первичной головной боли. Мигрень проявляется эпизодическими интенсивными болевыми приступами и сопровождается различными неврологическими, соматическими, эмоционально-аффективными и вегетативными симптомами. Диагностика мигрени основывается на детальном клиническом опросе и осмотре пациента. Большинство приступов мигрени возникают внезапно, как правило, после воздействия триггеров: эндогенных и экзогенных факторов, среди которых есть эмоциональные, психофизиологические, гормональные и соматические, диетические и т. д.
Ввиду клинического разнообразия форм мигрени и индивидуальной эффективности тех или иных методов лечения выбор оптимального средства для купирования приступа мигрени должен основываться на стратифицированном подходе, с учетом тяжести мигренозных приступов и степени нарушения адаптации пациентов. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо использование специфических препаратов, к которым относятся триптаны. Триптаны сужают избыточно расширенные краниальные сосуды, ингибируют выделение противовоспалительных и вазоактивных пептидов, а также ингибируют трансмиссию боли на уровне ствола мозга. Анализ особенностей их клинической эффективности и безопасности лежит в основе базовых рекомендаций для пациентов.

Читайте также:  Абдоминальная мигрень у взрослых лечение

Ключевые слова: мигрень, купирование приступа мигрени, триптаны, золмитриптан, суматриптан.

Для цитирования: Шагбазян А.Э., Евдокимова Е.М., Табеева Г.Р. Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени // РМЖ. 2017. №9. С. 660-663

Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks
Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R.

First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov

Migraine is one of the most frequent forms of primary headache. Migraine manifestes by episodic attacks of intense headache and accompanied by various neurological, somatic, emotional-affective and vegetative manifestations. Diagnosis of migraine is based on a detailed clinical survey and examination of the patient. Most migraine attacks occur suddenly, usually after exposure to triggers: endogenous and exogenous factors, among which there are emotional, psychophysiological, hormonal and somatic, dietary factors, etc. Taking into account the clinical diversity of migraine forms and the individual effectiveness of various treatments, the choice of the optimal means for a quick relief of the migraine attack should be found on a stratified approach based on the ranking of migrainous attacks in severity and the degree of disruption in patient adaptation. Patients with severe and moderate attacks need to use specific drugs, which include triptanes. Triptanes narrow the excessively dilated cranial vessels, inhibit the release of anti-inflammatory and vasoactive peptides, and inhibit the transmission of pain at the level of the brainstem. An analysis of the characteristics of their clinical efficacy and safety is at the heart of the basic recommendations for patients.

Key words: migraine, quick relief of the migraine attack, triptanes, zolmitriptan, sumatriptan.
For citation: Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R. Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks // RMJ. 2017. № 9. P. 660–663.

Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени

• Препараты с неспецифическим механизмом действия:
– анальгетики (парацетамол, кодеин);
– нестероидные противовоспалительные средства;
– комбинированные препараты.
• Специфические антимигренозные средства:
– селективные агонисты 5-HT1В/1D-рецепторов (триптаны);
– неселективные агонисты 5-HT1-рецепторов (эрготамин, дигидроэрготамин).

При выборе конкретного препарата для купирования приступа следует учитывать индивидуальные характеристики пациента, такие как интенсивность головной боли, скорость ее нарастания, наличие ассоциированных симптомов, степень дезадаптации, предшествующий опыт и предпочтения пациента. С этой точки зрения используется стратифицированный подход, который предполагает учет наиболее важной характеристики приступа мигрени – уровня дезадаптации пациента. Этот подход основывается на ранжировании мигренозных приступов по тяжести и степени нарушения адаптации пациентов [6]. Пациентам с легкими приступами и хорошим уровнем адаптации назначаются простые анальгетики и НПВС, возможно, в комбинации с лекарствами, которые улучшают их абсорбцию. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо назначение триптанов.
Также важным принципом купирования приступа мигрени является раннее назначение антимигренозного препарата, обеспечивающее более полный обезболивающий эффект и меньшую вероятность рецидива. Кроме того, по мере прогрессирования приступа у большинства пациентов развивается гастропарез с нарушением пассажа пер-оральных медикаментозных препаратов в кишечник и их плохой абсорбцией. Раннее применение антимигренозных средств важно и с этой точки зрения [7].
Триптаны создавались специально для лечения приступа мигрени. Они обладают высоким аффинитетом к 5-HT1D и 5-HT1В-рецепторам, и у них отсутствует активность по отношению к адренергическим, дофаминергическим, мускариновым, гистаминовым и серотониновым рецепторам других подтипов.
В настоящее время известны 7 представителей класса триптанов, в России зарегистрированы 5 из них (табл. 1) [8].

Патофизиологические механизмы действия триптанов при мигрени:
– сужение избыточно расширенных краниальных сосудов;
– ингибирование выделения противовоспалительных и вазоактивных пептидов;
– ингибирование трансмиссии боли на уровне ствола мозга.
Несмотря на то, что все препараты относятся к одному классу, они имеют различные фармакокинетические параметры. Эти различия имеют большое клиническое значение как факторы, определяющие эффективность триптана.
В 1990 г. в клиническую практику был внедрен суматриптан. Он был первым представителем класса триптанов. В клинических исследованиях и до настоящего времени суматриптан рассматривается как «золотой стандарт» специфического лечения приступов мигрени. В последующем в практику вошли препараты с более высокой биодоступностью, достаточно длинным периодом полувыведения, что позволяет избегать частого приема препарата и рецидива головной боли.

Только для зарегистрированных пользователей

источник

Лекарственные средства, используемые для лечения мигрени. Классификация, механизм действия, фармакологическая

Ср-в, применяемых для купирования приступов мигрени.

I. Средства для купирования острых приступов мигрени

• Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)

• Производные индола Суматриптан (имигран)

• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — нестероидные противовоспалительные средства

Парацетамол Кислота ацетилсалициловая Напроксен Индометацин Ибупрофен

• Противорвотные средства (вспомогательные средства) Метоклопрамид

II. Средства для профилактики приступов мигрени

Анаприлин Атенолол Метопролол

• Трициклические соединения Пизотифен (сандомигран)

• Производные лизергиновой кислоты Метисергид (лизерил)

• Нестероидные противовоспалительные средства Напроксен

• Трициклические антидепрессанты Амитриптилин

• Противоэпилептические средства Карбамазепин Клоназепам

Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.

Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их дигидрированными производными (см. главы 15 и 4.2). Наиболее эффективен эрготамин. Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов. Неизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов. Высказывается также предположение, что эрготамин снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке. Вводят препарат внутрь, под язык и ректально.

Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей). Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D). Кроме того, он оказывает выраженное α-адреноблокирующее действие. Спастическое влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 45 мин. Биодоступность около 40%. Продолжительность действия 10-12 ч. Возможные побочные эффекты тош-

нота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др. Для профилактики мигрени препарат не используют.

Избирательно действующим агонистом серотониновых 5-НТ1D-рецепторов является суматриптан (имигран). Этому подтипу серотониновых рецепторов придается основное значение в развитии нейрососудистых нарушений при мигрени. Подтип 5-НТ1В-рецепторов примерно в 5 раз менее чувствителен к суматриптану (прочие подтипы 5-НТ1-рецепторов еще менее чувствительны). На серотониновые 5-НТ2-5-рецепторы, на адрено-, холино-, дофаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые рецепторы не влияет.

Эффективность препарата при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов (связана с функцией 5-НТ1-рецепторов; в других сосудистых областях сужение сосудов обусловлено стимуляцией 5-НТ2-рецепторов). Кроме того, суматриптан, действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает выс- вобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в пе- риваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений. Вводят суматриптан внутрь, подкожно и интраназально. При энтеральном пути биодоступность его невысокая (около 14%), при подкожном — примерно 97%. При энтеральном введении эффект развивается через 30 мин, при подкожном — через 10 мин. Частично препарат связывается с белками (15-20%); t1/2

2 ч. Общая про- должительность действия менее 12 ч. Метаболизируется в печени. Выделяются ме- таболиты почками.

Применяют препарат только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью не используют.

Из побочных эффектов наиболее серьезным является способность суматриптана вызывать спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара и др.

Один из известных препаратов, рекомендованных для профилактики мигрени, — метисергид. Он является антагонистом серотониновых 5-НТ2-рецепторов (в некоторых сосудах и отделах ЦНС действует как частичный агонист). Эффективен у большого процента больных. Однако использование его ограничено, так как при длительном применении (более 5-6 нед) он может вызывать недостаточность почек, ретроперитонеальный фиброз. Отмечены и другие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9116 — | 7228 — или читать все.

195.133.146.119 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник

• Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)

• Производные индола (Суматриптан (имигран)

• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики – нестероидныпротивовоспалительные средства

(Парацетамол, Кислота ацетилсалициловая, Напроксен ,Индометацин ,Ибупрофен )

• Противорвотные средства (вспомогательные средства) (Метоклопрамид )

• β-Адреноблокаторы (Анаприлин, Атенолол, Метопролол )

• Трициклические соединения (Пизотифен (сандомигран)

• Производные лизергиновой кислоты( Метисергид (лизерил)

• Нестероидные противовоспалительные средства( Напроксен )

• Трициклические антидепрессанты( Амитриптилин )

• Противоэпилептические средства( Карбамазепин, Клоназепам )

Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.

Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их

дигидрированными производными. Наиболее эффективен эрготамин. Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов.механизмНеизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов, эрготамин снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке

Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение

дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей).

Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D).Механизмоказывает выраженное α-адреноблокирующее действие. Спастическое влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро.Возможныепобочные эффектытошнота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др.Для профилактики мигрени препарат не используют.

суматриптан (имигран)-Механизм действияпрепарата при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает высвобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в периваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений.

Применяютпрепарат только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью не используют.Из побочных эффектовнаиболее серьезным является способность суматриптана вызывать спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара .

А. ПРЕПАРАТЫ С ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИМ И ВЕНОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Наиболее эффективным препаратом этой группы является детралекс (дафлон 500).

Содержит биофлавоноидыдиосмин (90%) и гесперидин1 (10%). Механизм Препарат оказывает разнообразное действие, способствующее эффективному лечению хронической венозной недостаточности нижних конечностей. Так, он повышает венозный тонус, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Кроме того, препарат снижает продукцию молекул адгезии, подавляет активацию и адгезию лейкоцитов, уменьшает воспалительный процесс, угнетает продукцию медиаторов воспаления и свободных радикалов кислорода; отмечено также улучшение лимфатического оттока. Все это оказывает благоприятное влияние на венозный кровоток, микроциркуляцию и трофику тканей.Детралекс обычно хорошо переносится.Побочные эффектывыражены в небольшой степени

и имеют преходящий характер. Возможны диспепсические явления, боли в эпигастральной области, нарушения сна, головокружение, головная боль.

98)Противоатеросклеротические средства, классификация, механизм действия, основные и побочные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов.

Одним из важных компонентов в комплексе медикаментов, применяемых для профилактики и лечения атеросклероза и его осложнений (ишемической болезни сердца, инсульта и др.), являются антигиперлипопротеинемические(гиполипидемические)средства. Их основной эффект заключается в снижении повышенного содержания в плазме крови атерогенных липопротеинов. Желательно также повышение содержания антиатерогенных липопротеинов.

.1. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)

А. Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3- метилглутарил, коэнзим А-редуктазы; статины).(Ловастатин, Мевастатин ,Правастатин ,Флувастатин Симвастатин )

Б. Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника (Эзетимиб )

В. Средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина

(секвестранты желчных кислот) (Холестирамин, Колестипол Г)

2. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов(ЛПОНП) Производные фиброевой кислоты (фибраты) Гемфиброзил, Безафибрат Фенофибрат

источник